此藥為第二線降壓藥,它減少交感神經沖動的傳導,致外圍血管阻力下降。它治療中等度的高血壓效果、不良反應的發生率及嚴重性均與甲基多巴相似。如對此藥發生耐藥性,對甲基多巴也耐藥,反之也是如此。
常見的不良反應為鎮靜、疲勞、頭痛、頭暈及口干。停藥綜合征比不良反應更為重要。過敏反應不常見,但可出現皮疹。尚未見有致癌作用的報告。
心血管系統口服或靜注均可引起一過性血壓升高。開始給藥時血壓明顯下降,有極大的危險性。相對的它不產生體位性低血壓,是此藥的優點。長期治療特別是大劑量時,可出現竇性心動過緩及傳導紊亂,包括心臟阻滯及房室分離。液體潴留及體重增加可受利尿藥拮抗。
神經系統常見鎮靜、疲勞及肌肉無力,如每天緩慢增加劑量或睡前服藥,可減少這些反應。有報告發生睡眠紊亂、失眠、逼真夢及惡夢,也可能不安性抑郁。有報告2例發生幻視;1例幻聽,此3例以前都有幻覺史。另有2例發生精神病,停藥后一周癥狀消失。
消化系統常見惡心、嘔吐、食欲不振及口干,較常見有便秘,有報告發生假性腸梗阻者。
泌尿系統腎功能不全患者用此藥治療高血壓時,血中尿素氮及肌酐升高。有報告發生尿失禁者。
內分泌、代謝此藥抑制兒茶酚胺及醛固酮從尿中排出,并降低血漿中腎素活性,繼續治療則恢復到治療前水平,而尿中排出醛固酮量仍受抑制。短期研究,此藥使胰島素分泌減少及葡萄糖耐量試驗功能不全。在人,此藥加強胰島素所致的血糖減低。男性女型乳房很少見,1例發生稀釋性低鈉血癥。
特殊感官1例眼壓減低伴瞳孔散大。大劑量可致瞳孔縮小。
皮膚5%患者發生皮疹。皮膚直接貼敷此藥可發生直接過敏反應。1例發生肛門生殖器疤痕性天皰瘡。
其他腮腺腫大及胰島素少見。有時男性發生陽萎及射精衰退,在女性不能達到性欲高潮。這些現象比甲基多巴為少見。
對下一代的影響在妊娠期廣泛應用此藥治療高血壓,尚未證明它是有害的。
過量大劑量可產生昏迷伴高血壓、血壓波動大或低血壓。可出現心動過緩、呼吸受抑制、肌張力低下伴淺反射減弱、瞳孔縮小、腸麻痹及血糖升高。劑量超過10μg/kg即出現癥狀,兒童比成人多見。
停藥反應停藥或治療過程中有幾次未服藥,則出現危險的停藥綜合征,表現為不安、震顫、出汗、頭痛、惡心、嘔吐及心動過速。也可發生失睡及腹痛。在停藥后12~24小時內血壓升高到治療前水平或更高,有發生高血壓危象者,常伴有尿中兒茶酚胺及其代謝產物增多。但有人認為停藥反應是不常見的,僅見于嚴重高血壓患者應用大劑量治療之時。患者應用心得安或腎血管性高血壓患者,可能有更大的危險性。停藥綜合征的治療,可再用此藥、給予血管擴張藥,或用阻滯α及β受體的藥物如拉貝洛爾治療有效。
(實習編輯:陳靜梅)