磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物是強效的選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑制劑。病毒神經氨酸酶活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞的釋放和感染性病毒在人體內進一步傳播是關鍵的。藥物的活性代謝產物抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶。體外在很低的毫微克分子濃度即有抑制效應。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長，在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。

　　在III期臨床試驗中，病人從出現臨床癥狀后開始用磷酸奧司他韋治療，不超過60小時。這種治療顯著縮短了流感癥狀和體征持續的時間，最多時減少45小時。與安慰劑對照，確診為流行性感冒的病人服用磷酸奧司他韋可使疾病的嚴重程度減輕大約40%。更重要的是，磷酸奧司他韋減少那些與抗生素治療流感相關的并發癥的發生率，在健康年輕成年人群減少50%，老年人群減少75%。這些并發癥包括氣管炎、肺炎和鼻竇炎。

　　對自然獲得的和實驗室獲得的流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有損害人類對感染的正常抗體反應。受試者對流感滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

　　對病毒耐藥的可能性給予了深入的研究。在臨床分離株中，病毒耐藥性的發生率取決于亞型，大約為2%。耐藥病毒的攜帶者可以象正常情況一樣清除病毒，臨床上并沒有趨于惡化的跡象。耐藥基因型無優勢可言，并且對人的感染性降低。