據報道，20世紀70年代中期，國外在降血糖的研究中發現了α-葡萄糖苷酶抑制劑。研究證實，α-葡萄糖苷酶抑制劑可以防治餐后高血糖癥和緩解高胰島素血癥，同時可以提高糖耐量，還可預防和治療肥胖癥和高三酰甘油血癥，用于治療因碳水化合物代謝紊亂而引起的疾病。此后，許多學者在篩選生物提取物中的α-葡萄糖苷酶抑制劑方面進行了大量的研究工作，研究對象主要為放線菌和微藻等微生物。

近年來，從中草藥中篩選α-葡萄糖苷酶抑制劑的研究獲得重視，學者們發現了許多天然的α-葡萄糖苷酶抑制劑，按其結構可大致分為黃酮類、生物堿類、皂苷類。

黃酮類有國外學者以對硝基苯基-α-D-葡萄糖吡喃糖苷或麥芽糖為底物，研究了16種黃酮類化合物對酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用。結果表明，濃度為0.1毫摩爾/升時，槲皮素（由杜仲茶中分離獲得）、楊梅酮、非瑟酮和櫟素對α-葡萄糖苷酶有很強的抑制作用，半數抑制濃度（IC50）分別為8、4、8、20微摩爾/升。他們還研究了這些化合物的結構同抑制活性之間的關系，認為多羥基結構是產生抑制作用的根源，另外羥基組的糖基化作用會減弱化合物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用。

此外，木犀草素、大豆異黃酮、桑葉總黃酮等也具有這一作用。

生物堿類Asano等改變桑根皮的提取純化工藝，從桑根皮中分離出18種生物堿，并發現這些多羥基生物堿對小鼠消化道中的葡萄糖苷酶具有抑制作用，特別是其中的兩種多羥基去甲莨菪堿對小鼠消化道中的葡萄糖苷酶的抑制作用很強。

皂苷類大豆皂苷是一類五環三萜的糖苷，主要成分為A類、B類、E類和DDMP皂苷。國外學者全吉淑等發現，富含異黃酮和皂苷的大豆胚軸提取物能降低糖尿病大鼠血糖，并改善糖耐量。他們采用C18柱層析法和高效液相色譜法分離精制出B類、E類和DDMP皂苷單體，采用比色法測定了大豆皂苷單體對酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用，結果發現大豆皂苷具有很強的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且呈明顯的劑量依賴性關系，屬非競爭性抑制。此外，他們還發現大豆胚軸提取物可降低大鼠小腸黏膜蔗糖酶和麥芽糖酶的活性，雖然抑制作用較弱，但因為在腸道中大豆胚軸提取物的濃度能達到較高水平，經常使用可能有助于降低餐后血糖的持續升高。另外，研究人員還從海索草中提取出了α-葡萄糖苷酶抑制劑。

其他Kim等發現松樹皮提取物對豬小腸α-葡萄糖苷酶有弱的抑制作用，該提取物、阿卡波糖、伏格列波糖抑制豬小腸α-葡萄糖苷酶的IC50分別為155、35、0.035微克/毫升。此外，國內外在中草藥中發現的具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的還有富含茶多酚的綠茶提取物和大黃、山茱萸、赤芍、五倍子水煮醇沉提取物，以及廣西血竭全粉和分步提取物、五味子和虎杖的水提取物等。