光照加速藥物的氧化。對一些藥物可引起光化降解，不僅降低了藥物的效價，而且可產生顏色和沉淀，嚴重影響藥物的質量，甚至增加了藥物的毒性。—些穩定性差的藥物，常制成粉針劑避光密閉保存。臨床使用時溶解后，穩定性降低，加上光照作用，藥品可發生氧化、分解，變色等反應。因此，在藥品生產、運輸、貯存，特別是在藥品滴注過程中應注意避光。避光滴注的措施即采用透光性較弱的黑布、紙、塑料等制成遮光袋，套在輸液瓶上，配以—次性帶過濾器的避光輸液器，或用黑色塑料薄膜將輸液器纏裹達到避光的要求。本文就臨床常用對光敏感藥物的光穩定性進行綜述，旨在為臨床安全有效用藥提供依據。

　　1 、易發生光化降解的藥物

　　1,1 硝普鈉。硝普鈉是一種速效降壓藥，水溶液不穩定。光照下分解加速。臨床上用5%葡萄糖注射液配制成0。05%硝普鈉溶液靜脈滴注，在陽光下照射10分鐘就分解13。5%，顏色也開始變化，同時pH下降，室內光線下，半衰期4h。硝普鈉經光線照射后，生成激發態的硝普鈉。然后分解為水合鐵氰化鉀和氧化氮。水合鐵氰化鉀進一步分解，產生有毒的氫氰酸及普魯士藍等。因此該注射液應臨用前配制，避光滴注，并于12h內用完。

　　1,2 吡啶類藥物。如：硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有對光不穩定的結構，《中國藥典》（2005版）中對硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的含量測定，有關物質檢查，溶出度測定均要求避光操作。光穩定性試驗表明，西尼地平光照條件下主要變成Z異構體，從降解產物的量來看。溶液光照4h與固體光照3天降解程度接近，說明溶液狀態下西尼地平的光敏感性增加。尼莫地平注射液為治療腦血管病的常用藥物，對尼莫地平輸液的穩定性及影響因素的正交試驗研究表明，光線對其在輸液中的穩定性影響最大，其次是輸液種類，最后是溫度，因此，使用尼莫地平輸液時應避光。

　　1,3 維生素類。維生素B在酸性或中性溶液中，在可見光作用下發生分解而失去側鏈。水樂維他是水溶性維生素的復方注射劑，除含有維生素B2，還有B族的其他維生素、易氧化的維生素C及葉酸等，多為對光敏感的藥物。因此在藥物使用注意事項中特別強調：加入葡萄糖注射液中滴注時，應注意避光。

　　1,4 噻嗪類藥物。如：鹽酸異丙嗪、鹽酸氯丙嗪，在光、金屬離子、氧的作用下，極易氧化變色。臨床上在葡萄糖氯化鈉袋裝輸液250mL中加入復方氯丙嗪4mL，靜脈慢滴40h左右，發現輸液器終端濾器以上出現藍色絮狀團塊樣物質。該物質高倍顯微鏡下觀察呈云霧狀藍色團塊，無結晶和顆粒狀物質。用同批號葡萄糖氯化鈉和相同量的復方氯丙嗪混合，在避光下保持24h，液體澄明，無變化；隨后將該袋輸液直接放在光照下照射1h左右即出現藍色絮狀團塊樣物質，2h整袋輸液出現較多的絮狀藍色團塊樣物質，形狀和顏色同臨床上出現的相—致，隨著時間的推移，顏色逐漸變深。最終呈紅棕色溶液。所以復方氯丙嗪用于靜脈點滴時濃度不宜過高，盡快在短時間內用完，靜滴時須注意避光。一次配藥不宜使用時間過長，以保證用藥的有效性和安全性。

　　1,5 喹諾酮類藥物。其注射液在臨床中應用廣泛。其中以喹啉羧酸類產品最多。但喹啉羧酸類藥物大多對光不穩定，易發生光解反應，使抗菌活性下降。近年來對喹諾酮類藥物的光促反應特性的研究結果提示：光促反應為放熱反應，在溶液狀態和有氧的條件下更易發生；光促反應不僅可產生降解物，也可以產物聚合，其反應速度與溶液的pH及藥物本身的結構有關。

　　楊亞莉等比較了司帕沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液在UVA光照下紫外光譜的變化，并根據HPLC法測定光照過程的含量，求出光解動力學參數T1/2，溶液中光穩定性順序為司帕沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星。鹽酸洛美沙星注射液易對熱穩定，對光則較為敏感，易分解，在照度4500Lx的室溫條件下10天，分解約25%，且色澤逐漸加深。分解速率符合一級動力學過程，因此除出廠加用避光紙包裝外。在運輸、儲存、使用滴注過程中也應注意避光。

　　氟羅沙星葡萄糖注射液遇光不穩定，在強光下極不穩定，遇光分解。放在自然光下1h，顏色發生改變，為淡黃色。提示此藥物必須避光保存并建議臨床使用此輸液時，應隨配隨輸，避光滴注。

　　通過液相色譜一質譜聯用技術。對加替沙星的光降解產物進行了分析，結合液相色譜圖和質譜圖，得出加替沙星在光照后不僅失去環丙基和羧基（兩基團恰是加替沙星的活性基團），還產生了碎片離子二聚物峰。因此，加替沙星產品在生產貯存及滴注過程中應盡量避光，以減少雜質的產生，最大可能地降低光毒性的影響，保證產品質量。周紅華等用液質聯用儀分離并鑒定加替沙星注射液光降解產物，推斷加替沙星注射液光降解雜質的結構為6-氟-6-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸；并通過實驗研究表明加替沙星注射液在避光條件下保存是穩定的。

　　除上述藥物外，氫化可的松、強的松、呋塞咪、利血平、鹽酸普魯卡因、黃芩素、維生素A等均為對光敏感的藥物。

　　2 、易氧化的藥物

　　藥物的氧化作用與化學結構有關，酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物均較易氧化。

　　2.1 酚類藥物。分子結構中含有酚羥基的藥物如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、嗎啡等，在氧、金屬離子、光線、溫度等的影響下，易氧化變質。有些氧化后形成有色的醌類化合物。酚磺乙胺分子結構中含有酚羥基，采用正交試驗分析方法考察酚磺乙胺注射液在輸液中的穩定性，結果表明光線對酚磺乙胺的穩定性影響最大，其次為輸液種類及配伍溫度。提示臨床使用時宜避光。

　　2.2 芳胺藥物。對氨基水楊酸鈉（PAS一2Na）是常用的抗結核病藥。臨床常以8~12g溶于5%葡萄糖注射液500mL中，在避光條件下2小時靜脈滴注完畢。但在滴注過程中，輸液顏色隨滴注時間延長而逐漸加深，以至不能供藥用。對氨基水楊酸鈉的顏色變化主要是由于其發生脫羧反應生成褐色的間氨基酚，再被繼續氧化形成二苯醌型化合物所致。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成3，5，3’，5’2四羧基二苯醌，呈明顯紅棕色。這種反應在酸性條件下尤易發生。其中間氨基酚無治療作用，其量的增加可進一步加速對氨基水楊酸鈉的降解；而二苯醌型化合物易引起不良反應。

　　因此，如溶液顏色深于配制時的顏色則不能再行滴注。該藥物無論是藥品說明書還是各類用藥指南都明確指出，靜脈滴注的溶液應新鮮配制，滴注過程應避光，溶液變色即不得使用。

　　2.3 含有不飽和碳鍵的藥物。兩性霉素B（Am B）屬多烯類抗真菌藥物，具有易氧化的結構。對其在5%葡萄糖注射液中的穩定性的實驗考察表明，在8℃冷藏貯存24h，Am B含量下降小于2%，光照下25℃24h及34℃12h Am B含量下降均已大于10%，避光條件下24 h Am B含量下降低于10%。表明兩性霉素B的5%葡萄糖注射液在光照下不穩定。臨床使用Am B滴注時必須臨時配制，避光滴注。

　　3 、抗腫瘤藥物

　　化療是腫瘤治療的主要手段之一，而抗腫瘤的某些化療藥物由于具化學結構的特殊性，在滴注過程中由于有水的存在，可發生裂環、重排、水解、聚合、氧化、異構化等較復雜的反應，光照可催化上述反應的進程，因此我們應熟悉并掌握這類藥物的特性，使用過程中注意避光。

　　順鉑是被廣泛用于治療腫瘤的化療藥物。對順鉑注射液光穩定性研究結果表明其光穩定性很差。在光照下，順鉑注射液會發生光水合反應和光氧化還原反應，色澤變化表現為黃色加深，直至金屬鉑析出，半衰期為3~6天。見光后會吸收一部分的光能，引發光化學反應，這是很多鉑族金屬配合物的特性。所以避光是保證順鉑注射液穩定的最有效手段，因此在生產、運輸和使用過程中，要盡量避免光照，包括紫外光、太陽光以及室內照明。同類藥物卡鉑、澳沙利鉑等在使用過程中也應注意避光。

　　環磷酰胺、阿糖胞苷、尼莫司汀、塞替派、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、米托蒽醌、絲裂霉素、表柔比星、長春堿、長春新堿、高三尖杉酯堿、羥基喜樹堿、紫杉醇、達卡巴嗪等抗腫瘤藥物對光、熱敏感，在日光、高溫、高濕條件下不穩定。上述化療藥物臨床使用溶解稀釋后，水溶液不穩定，光照加速反應。對阿霉素與4種常用輸液配伍后的穩定性考察表明，日照對其穩定性影響很大，10min含量即下降10%左右，溶液顏色也逐漸變淡。因此上述化療藥物在臨床滴注過程中應避光。

　　長春瑞濱、依托泊苷、拓撲替康、多西他賽、利妥昔單抗、昂丹司瓊、亞砷酸等藥物在光線照射下或溫度較高的條件下，對藥物穩定性也有一定的影響，在滴注的過程中應盡量避光。