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避孕藥 左炔諾孕酮

時間:2010-08-01  來源:藥品網ypw.cc  作者: 我要糾錯


【歷史】 1963年由史密斯(Smith)合成,于1971年上市并用于臨床,中國、美國、英國、日本等國藥典均已收載。

  【其他名稱】 左旋甲炔諾酮;d-甲炔諾酮;d-Norgestrel。

  【性狀與穩定性】 為白色或類白色結晶粉末;無臭,微苦,溶于氯仿、丙酮,微溶于甲醇,不溶于水。熔點204~212℃。

  【體內過程】 本品口服在胃腸道吸收迅速,經0.5~2小時血藥濃度達高峰,與特異性載體——性激素結合球蛋白(SHBG)結合率為88%。血漿半衰期10~24小時,生物利用度為100%。主要分布于肝、腎、卵巢及子宮,本品多以葡萄糖醛酸鹽及硫.酸鹽形式從尿液和糞便中排出。

  【藥物作用】 本品為炔諾孕酮的異構體,是炔諾孕酮的生物活性有效成分,其活性比炔諾孕酮強1倍,所以其使用劑量可減少一半。

  本品具有強效孕激素作用,并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。主要作用于下丘腦和垂體,使月經中期的促卵泡激素和促黃體生成激素水平高峰降低或消失,使卵巢不能排卵。其抗排卵作用較炔諾酮強,同時還能抑制子宮內膜發育、改變宮頸粘液稠度,使精子不易進入官腔,而達到避孕目的。

  本品與雌激素配伍是目前國內外應用較廣泛的短效口服避孕藥之一。

  【適應癥狀】 本品與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片,用作短效口服避孕藥,通過改變劑型可用作多種長效避孕藥。

  【不良反應】 

  (1)可出現惡心、嘔吐、頭昏、嗜睡等類似早孕反應及不規則出血;偶有乳房脹、皮疹、痤瘡、體重增加等。

  (2)可出現突破性出血、閉經。

  (3)復合片降低高密度脂蛋白作用較明顯,而雙相片、三相片則影響較小。因為二相片每周期減少本品用量約40%,所以可減少此不良反應發生。

  (4)抑制乳汁分泌,哺乳期婦女服藥后可能乳汁減少,應于產后半年服用。

  (5)早孕期婦女服后致畸胎及新生兒發生肝腫痛,所以孕婦禁服。

  (6)長期應用可加重肝、腎功能負擔,所以肝、腎病患者忌用。對子宮肌瘤、高血壓患者及有肝、腎病史者慎用。

  【藥物相互作用】 見“前言”部分。

  【用法與用量】 口服。作為短效口服避孕藥:從月經第5日開始服用復方左炔諾孕酮片,一日1片,連續22日,不能間斷,最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經第5日繼續服藥。

  【限定劑型】 復方制劑。

  【可供選用的上市制劑】

  復方左炔諾孕酮滴丸:滴丸劑,北京制藥廠生產。每粒含左炔諾孕酮0.15毫克,炔雌醇0.03毫克。口服。

  毓婷(左炔諾孕酮片):片劑,北京第三制藥廠生產。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服,于房事后72小時內口服1片,隔12小時后再服1片。緊急避孕用,不宜做常規方法。

  惠婷(左炔諾孕酮片):片劑,北京中惠制藥廠生產。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服。

  左炔諾孕酮雙相片:片劑,開始11日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克;以后10日每片含相應藥物0.125毫克和0.05毫克。口服。

  左炔諾孕酮三相片:片劑,開始6日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克;中期5日每片含相應藥物0.075毫克和0.04毫克;后期10日每片含相應藥物0.125毫克和0.03毫克。口服。

  以上各制劑均置于暗處、密閉保存。

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